Huokoinen pii sopii ajoneuvoksi lääkemolekyyleille

1227
Toistaiseksi Hélder Santosin ryhmän tutkimustuloksia nanomateriaalien käytöstä lääkkeiden kuljettamisessa on testattu vain eläinkokeissa. Kuva: Annika Rauhala

Teksti: Irma-Heiskanen Haarala

Tulevaisuuden lääkehoidossa nanokuljetin vie lääkeaineen perille.

Helsingin yliopiston Viikin kampuksella dosentti Hélder Santos vetää farmaseuttisen teknologian ja kemiallisten mikrorakennelmien yksikköä NAMI:a ja yli kahdenkymmenen tutkijan kansainvälistä tutkimusryhmää Santos’ Lab:ia.

– Nanomateriaalien ja biokemiallisten sovellusten kehittäminen on monitieteellistä työtä. Meillä on tutkimusryhmässä insinöörejä, farmasisteja, kemistejä ja fyysikkoja, Santos kertoo. Hän itse edustaa insinööritieteitä.

Ryhmä kehittää nanokokoisia eli mikroskooppisen pieniä lääkekuljettimia, jotka vievät lääkeaineen ihmiskehossa täsmälleen oikeaan paikkaan, jossa se vapautuu juuri oikeaan aikaan. Kuljetin on kuin minikokoinen sokeripala, johon on imeytetty lääkeainetta. Kun se on tehnyt tehtävänsä, se sulaa pois, kuten sokeripala lämpimässä nesteessä.

Kuljetin valmistetaan huokoisesta piistä, joka on englanniksi porous silicon. Tämä vaaraton ja myrkytön aine on myös biologisesti yhteensopiva niin, että se ei hajoa vaarallisiksi yhdisteiksi eikä aiheuta komplikaatioita elimistössä.

Insuliini kuljettimen kyytiin?

Insuliinia tarvitseville diabeetikoille olisi iso helpotus, jos insuliiniannoksen voisi nielaista sen sijaan, että se pistetään ihon läpi.

– Suun kautta otettava insuliini on kuuma aihe ja haasteellinen tavoite, johon tutkijat pyrkivät monissa tutkimusryhmissä eri puolilla maailmaa, Santos toteaa.

Insuliini pitää saada säilymään hajoamattomana sen kulkiessa mahalaukun läpi suolistoon, koska happamuus ja entsyymit mahalaukussa tuhoaisivat sen.

– Siksi lääkekuljettimen pitää olla vastustuskykyinen mahahapoille ja toimia niin, että nanopartikkeli vapauttaa insuliinin vasta suolistossa, missä ympäristö on emäksisempi kuin mahalaukussa. Huokoinen pii sopii tehtävään täydellisesti, sillä se kestää happamia olosuhteita, mutta hajoaa emäksisessä ympäristössä.

Yksi Santosin ryhmän tärkeä tehtävä on siis muokata kuljettimen materiaalia niin, että se suojaa lääkeainetta, kunnes kohde saavutetaan. Kun lääkeaine pystytään toimittamaan juuri siihen paikkaan, missä sen kuuluu vaikuttaa, lääkettä voidaan käyttää entistä pienempiä määriä. Samalla säästytään monilta sivuvaikutuksilta, jotka usein johtuvat siitä, että lääke vaikuttaa kehossa muuallakin kuin toivotussa kohteessa.

Nanoteknologia avaa mahdollisuuksia myös uudenlaisille, entistä tehokkaammille lääkeaineille.

Tarkkuutta kuvantamiseen

Lääketieteellisessä kuvantamisessa käytettävien merkkiaineiden täsmällinen toimitus oikeaan paikkaan parantaa kuvantamisen tarkkuutta ja säästää potilasta haittavaikutuksilta.

Tässä tapauksessa nanokuljetin helpottaisi erityisesti syöpäkasvainten tutkimista ja hoitoa. Nanoteknologian soveltamisessa immunoterapiaan sekä syövän ja sydän-ja verisuonisairauksien hoitoon Hélder Santosilla on tieteellisiä yhteyksiä esimerkiksi Portugaliin, josta hän muutti Suomeen 14 vuotta sitten.

Viikissä Santosin tutkimusryhmän portugalilaiselta tutkijalta Francisca Araújolta on juuri valmistumassa väitöskirja mahdollisuuksista käyttää nanoteknologiaa apuna GLP-1 -peptidin kuljettamiseen tyypin 2 diabeteksen ehkäisyssä ja hoidossa.

Viime vuonna nepalilainen Neha Shrestha teki väitöstutkimuksen huokoisen piin käytöstä suolistohormoneiden kautta vaikuttavien, diabeteksen hoidossa olennaisten proteiinien ja peptidien, muun muassa insuliinin, GLP-1:n ja DPP4-inhibiittorin, oraalisessa annostellussa.

Toistaiseksi Santosin ryhmän tutkimustuloksia nanomateriaalien käytöstä lääkkeiden kuljettamisessa on testattu vain eläinkokeissa. Kliinisiin potilaskokeisiin menee vielä aikaa.

– Ehkä vie vielä pitkälti toistakymmentä vuotta, ennen kuin kuljettimet ovat vakiintuneessa käytössä, Santos arvioi.

Tukijoita ja yhteistyökumppaneita

Hélder Santosin tutkimusryhmän suomalaisia rahoittajia ovat Helsingin yliopiston ja farmasian tiedekunnan lisäksi Suomen Akatemia, Suomen kulttuurirahasto, Innovaatiorahoituskeskus Tekes, Helsingin yliopiston ja Aalto-yliopiston yhteinen tutkimusorganisaatio Biocentrum Helsinki, Opetushallitus, Sigrid Juseliuksen säätiö sekä Jane ja Aatos Erkon säätiö. Yhteistyökumppaneina toimivat esimerkiksi Harvardin, Turun sekä Porton yliopistot.

 


Minimittainen lääkkeen kuljetin

Nano tarkoittaa miljardisosaa jostakin mittayksiköstä, esimerkiksi metristä. Kreikankielinen sana nano merkitsee kääpiötä. Useimmiten nano-sana liitetään teknologiaan, ja silloin puhutaan niin pienistä rakenteista, että ihmissilmä näkee ne vain elektronimikroskoopilla otetuista kuvista.

Dosentti Hélder Santos tutkimusryhmineen kehittää Helsingin yliopistossa huokoisesta piistä nanokokoisia kuljettimia, jotka vievät lääkeaineen kehossa täsmälleen oikeaan paikkaan ja häviävät, kun ovat tehneet tehtävänsä. Nämä hiukkaset ovat viruksen kokoluokkaa, noin tuhannesosa hiuksen paksuudesta.

Tällä hetkellä ryhmän ainoa suomalainen post doc -tutkija on fyysikko Antti Rahikkala, joka selvitti väitöskirjassaan eräiden polymeeripohjaisten nanohiukkasten soveltuvuutta säädeltyyn lääkkeenvapautukseen.